2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Ligands for E3 Ligase

Ligands for E3 Ligase ( E3泛素连接酶配体)

E3 ligase-recruiting Moiety

PROTAC（Proteolysis Targeting Chimeric Molecule，蛋白水解靶向嵌合分子）是由E3连接酶的配体（E3连接酶结合体）、连接子和靶蛋白的配体（靶蛋白结合体）组成的蛋白降解剂。PROTAC诱导E3连接酶与靶蛋白结合，导致泛素转移，靶蛋白降解。

E3连接酶催化泛素向靶蛋白的转移，决定蛋白的特异性。细胞中有数百种E3连接酶，但目前报道的PROTAC中成功应用的E3连接酶只有少数几种，如VHL（von Hippel-Lindau病肿瘤抑制蛋白）、CRBN（Cereblon）、MDM2（小鼠双微分2同源物）和IAP（凋亡抑制剂）。

A PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeric Molecule) is a protein degrader comprised of a ligand for E3 ligase (E3 ligase binder), a linker and a ligand for target protein (target binder). The association between an E3 ligase and a target protein induced by a PROTAC will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

E3 ligases catalyze the transfer of ubiquitin to targeted proteins and determine the specificity of the proteins. There are hundreds of E3 ligases in cells, but only a limited number of them are successfully used in reported PROTACs, such as VHL (von Hippel-Lindau disease tumor suppressor protein), CRBN (Cereblon), MDM2 (the mouse double minute 2 homologue) and IAP (inhibitor of apoptosis).

Ligands for E3 Ligase 亚型特异性产品:

Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-161210
    Thalidomide-azetidine-C-PIP-C-boc 2589699-87-4
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
    Thalidomide-azetidine-C-PIP-C-boc
  • HY-162035
    MDM2-IN-23
    MDM2-IN-23 是 MDM2 的抑制剂。 MDM2-IN-23 对 MCF-7 细胞的 IC50 为 60.09 μM。
    MDM2-IN-23
  • HY-163225
    (S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc
    (S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
    (S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc
  • HY-168055
    (S)-Deoxy-thalidomide 107657-57-8
    (S)-Deoxy-thalidomide 是一种 E3 泛素连接酶配体。(S)-Deoxy-thalidomide 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC K-Ras Degrader-3 (HY-168054)。PROTAC K-Ras Degrader-3 可靶向 KRAS 突变蛋白降解。
    (S)-Deoxy-thalidomide
  • HY-174401
    PROTAC HDAC6 degrader 5
    PROTAC HDAC6 degrader 5 (Compound 5a) 是一种高度选择性的靶向 HDAC6 的 PROTAC。PROTAC HDAC6 degrader 5 可有效降解细胞中的 HDAC6 (IC50 = 43 nM)。PROTAC HDAC6 degrader 5 通过蛋白酶体和 CRBN 依赖的机制降低 HDAC6 水平。(Pink: Target protein ligand (HY-174408), Target protein ligand + linker (HY-174409); Pomalidomide (HY-10984), Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (HY-139341))。
    PROTAC HDAC6 degrader 5
  • HY-168308
    (S)-Deoxy-thalidomide-Br
    (S)-Deoxy-thalidomide-Br 是 E3 连接酶的配体，用于合成 PROTAC FHD-609 (HY-153367)。
    (S)-Deoxy-thalidomide-Br
  • HY-139547
    Thalidomide-5,6-Cl 2648939-40-4
    Thalidomide-5,6-Cl 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5,6-Cl 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-5,6-Cl
  • HY-A0003S2
    Lenalidomide-13C5,15N

    来那度胺-13C5,15N

    Lenalidomide-13C5,15N 是 15N 和 13C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>,<sup>15</sup>N
  • HY-170353
    E3 ligase Ligand 46 3033591-48-6
    E3 ligase Ligand 46 是 E3 连接酶的配体，用于合成 PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 (HY-170347)。
    E3 ligase Ligand 46
  • HY-W077589A
    Lenalidomide-5-aminomethyl 1010100-28-3
    Lenalidomide-5-aminomethyl 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-aminomethyl 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
    Lenalidomide-5-aminomethyl
  • HY-168646
    SJ46411-Br
    SJ46411-Br 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular Glue) 降解剂。SJ46411-Br 可以结合 CRL2KLHDC2 形成复合物，来促进合作性的同源选择性三元复合物形成。SJ46411-Br 可以通过 PROTAC linker 偶联 BET 配体 JQ1 (HY-13030)，合成对应的 PROTACs。
    SJ46411-Br
  • HY-P5930
    HOXB7 8–25
    HOXB7 8–25 (MDM2 32-46) 是 MDM2 衍生的肽表位，可引起抗原特异性和肿瘤反应性 CD4+ T 细胞反应。
    HOXB7 8–25
  • HY-172563
    BTR2000
    BTR2000 是一种特异性的 KLHL20 配体，能够高亲和力结合 KLHL20 的 Kelch 结构域。BTR2000 可作为 E3 连接酶的配体，用于合成 BTR2004 (HY-172562)。
    BTR2000
  • HY-163237
    Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol
    Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
    Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol
  • HY-161637
    E3 ligase Ligand 25 2633633-39-1
    E3 ligase Ligand 25 (part of Compd 1) 是一种 E3 ligase 的配体，用于合成 SOS1 PROTAC 降解剂 (HY-161634)。
    E3 ligase Ligand 25
  • HY-161190
    Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH
    Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
    Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH
  • HY-128807
    E3 ligase Ligand 10 1073560-68-5
    E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
    E3 ligase Ligand 10
  • HY-161189
    Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc
    Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
    Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc
  • HY-158678
    E3 ligase Ligand 27 3034204-25-3
    E3 ligase Ligand 27 (part of 15) 是一种 E3 ligase 的配体，可用于合成 PROTAC BcI-2/BcI-xI Degrader-1 (HY-158551)。
    E3 ligase Ligand 27
  • HY-138678B
    (S,R,R)-VH032 2489876-59-5
    (S,R,R)-VH032 (Compound V3) 是一种 VHL 配体，可用于合成 PROTAC NCOA4 degrader-1 (HY-163897)。
    (S,R,R)-VH032
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison

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